(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202210742206.6 (22)申请日 2022.06.28 (71)申请人 春归保健科技有限公司 地址 561000 贵州省安 顺市普定 县白岩新 镇区讲义大道一 号1楼 (72)发明人 杨梦海　张笑寒　 (74)专利代理 机构 贵州派腾知识产权代理有限 公司 521 14 专利代理师 周黎亚 (51)Int.Cl. A61K 36/738(2006.01) A61K 9/08(2006.01) A61K 9/19(2006.01) A61P 35/00(2006.01) A61P 35/02(2006.01)A61L 2/02(2006.01) A61K 131/00(2006.01) (54)发明名称 一种刺梨纯汁生物制剂在制备抗癌药物中 的应用 (57)摘要 本发明属于生物医药领域， 具体涉及刺梨纯 汁生物制剂在制备抗癌药物中的应用， 具体用于 实体瘤和非实体瘤各种癌症的预防和治疗， 所述 刺梨纯汁生物制剂是将刺梨纯汁经非热杀菌且 保留抗癌因子的刺梨纯汁生物制剂液体或其冻 干制剂； 所述刺梨纯汁生物制剂液体冻干制剂是 将刺梨纯汁生物制剂液体经过冻干工艺后， 冻结 成可溶性固形物并制成冻干粉或口含片或口崩 片或胶囊或其他剂型， 本发明的刺梨纯汁生物制 剂具有抗癌的广谱性。 权利要求书1页 说明书24页 附图4页 CN 115192643 A 2022.10.18 CN 115192643 A 1.一种刺梨纯汁生物制剂在制备抗癌药物中的应用， 其特征在于， 所述刺梨纯汁生物 制剂是指将刺梨纯汁经非热杀菌且保留抗癌因子的刺梨纯汁生物液体或其冻干制剂； 所述 非热杀菌是采用100 ‑1000Mpa高压杀菌技术对刺梨纯汁进行高压杀菌； 所述的抗癌因子指 VC、 SOD超氧化物歧化酶、 黄酮。 2.如权利要求1所述一种刺梨纯汁生物制剂在制备抗癌药物中的应用， 其特征在于， 所 述刺梨纯汁生物液体冻干制剂是指将刺梨纯汁生物液体经过冻干工艺后， 冻结成可溶性固 形物并制成冻干粉或其 他固体剂型。 3.如权利要求1所述一种刺梨纯汁生物制剂在制备抗癌药物中的应用， 其特征在于， 所 述刺梨纯汁生物制剂液体中维生素C含量为≥600mg/100ml， SOD生物活性含量为4000 ‑ 10000u/ml、 黄酮含量 为≥80mg/10 0ml。 4.如权利要求1所述一种刺梨纯汁生物制剂在制备抗癌药物中的应用， 其特征在于， 所 述刺梨纯汁生物制剂液体冻干制剂中维生素C含量为≥60mg/g， SOD生物活性含量为40000 ‑ 100000u/g、 黄酮含量 为≥8mg/g。 5.如权利要求1所述一种刺梨纯汁生物制剂在制备抗癌药物中的应用， 其特征在于， 所 述抗癌药物为 抗癌液体制剂或抗癌固体制剂。 6.如权利要求5所述一种刺梨纯汁生物制剂在制备抗癌药物中的应用， 其特征在于， 所 述抗癌液体制剂由刺梨纯汁生物制剂液体、 和/或药学上可接受的辅料A组成； 所述刺梨纯 汁生物制剂液体在抗癌液体制剂中的体积占比为10 ‑100％。 7.如权利要求5所述一种刺梨纯汁生物制剂在制备抗癌药物中的应用， 其特征在于， 所 述抗癌固体制剂 中由刺梨纯汁生物制剂液体冻干制剂、 和/或药学上可接受的辅料B组成； 所述刺梨纯汁 生物制剂液体冻干制剂在抗癌固体制剂中的重量占比为10 ‑100％。 8.如权利要求6或7所述一种刺梨纯汁生物制剂在制备抗癌药物中的应用， 其特征在 于， 所述的辅料A和辅料B中均不得含有与刺梨纯汁生物制剂中抗癌因子发生拮抗关系的化 学成分。 9.如权利要求5所述一种刺梨纯汁生物制剂在制备抗癌药物中的应用， 其特征在于， 所 述的抗癌液体制剂 中， 根据刺梨纯汁生物制剂液体在抗癌液体制剂 中的体积占比， 按照刺 梨纯汁生物制剂液体中维生素C含量不得低于600mg/100ml， SOD生物活性含量不得低于 4000‑10000u/ml、 黄酮含量不得低于80mg/100ml的标准折算VC、 SOD、 黄酮在抗癌液体制剂 中的含量， 抗癌液体制剂中VC、 SOD、 黄酮的实际含量不得低于该标准含量； 所述抗癌固体制 剂中， 根据刺梨纯汁生物制剂液体冻干制剂在抗癌固体制剂 中的重量占比， 按照刺梨纯汁 生物制剂液体冻干制剂中维生素C含量不得低于60 mg/g， SOD生物活性含量不得低于40000 ‑ 100000u/g、 黄酮 含量不得低于8mg/g的标准折算VC、 SOD、 黄酮在抗癌固体制剂中的含量， 抗 癌固体制剂中VC、 SOD、 黄酮的实际含量 不得低于该 标准含量。权　利　要　求　书 1/1 页 2 CN 115192643 A 2一种刺梨纯汁生物制剂在制备抗癌药物中的应用 技术领域 [0001]本发明属于生物医药领域， 具体涉及刺梨纯汁生物制剂在制备抗癌药物中的应 用， 可以用于实体瘤和非 实体瘤各种癌症的预防和治疗。 背景技术 [0002]目前， 我国肝癌、 食管癌、 胃癌、 结直肠癌等消化系统肿瘤发病类较高， 在全球184 个国家和 地区中， 中国恶性肿瘤的发病率和死亡率位居中等偏上水平， 但部分恶性肿瘤如 胃癌、 肝癌和食管癌等 发病死亡率约占全球一半， 防控形势 严峻。 尤其是由于我国成人吸烟 率高居不下， 肺癌死亡率位居恶性肿瘤死亡首位， 导致 我国恶性肿瘤死亡率总体死亡率下 降缓慢。 另外， 由于我国人 口老龄化加剧， 而恶性肿瘤发病率 随年龄增加而上升， 所以抗癌 药物的研发已刻不 容缓。 [0003]刺梨又名山王果、 送春归、 茨梨、 木梨子等名称， 系蔷薇科蔷薇属多年生落叶小灌 木。 夏花秋实， 果实多为扁圆球形， 果肉脆， 成熟后有浓芳香 味。 果皮上密生小肉刺， 俗称之 为“刺梨”； 同时刺梨营养丰富， 含多糖11.2 ‑14.3mg/g， 总酸12.7g/1kg， 氨基酸(18种氨基 酸)1300mg/100g， 总膳食纤维5.7mg/100g， VC600 ‑3730mg/100g,SOD4189 ‑12500U/g,VP80 ‑ 2909mg/100g,VE2.4 ‑3.61mg/100g,VB10.025mg/100g,VB20.03mg/100g,VK10.67mg/100g， , 胡萝卜素2.90mg/100g， 单宁0.65 ‑1.644g/100g， 总黄酮(杨梅素、 槲 皮素、 山萘素等)平均量 为0.68g/100g， 锌1.82mg/1kg,铁3.11mg/1kg， 硒2.69 μg/100g， 还包 括刺梨三萜、 儿茶素、 不 饱和脂肪酸等营养素。 其中SOD、 VC、 VP为植物含量之最。 刺梨被誉为 “SOD王”、“维C王”， 民间 称“魔梨” “延年果”， 被誉为生命 “营养库”。 维生素C、 SOD、 VP(黄酮类)植物含量之最， 俗称： “三王圣果 ”。 刺梨具有增强机体抵抗能力， 提高免疫力， 抵抗病毒， 预防疾病， 防癌抗癌， 抗 衰老， 护肤美容， 排铅保湿， 治疗坏血病、 脚气、 夜盲症， 促进 人体正常发育， 健脾助消化解疼 痛， 降三高等多种作用。 [0004]日本厚生省与美国癌症中心(NCI)均建议使用抗氧化剂来预防癌 症或治疗因氧自 由基破坏细胞所引起的病变， 降低抗癌药物所引起的如呕吐、 食欲不振、 掉发等副作用。 避 免二次伤害， 会引起大量自由基， 故建议手术前后口服抗氧化剂来迅速恢复体力， 加速伤口 复原。 并且接受化疗的癌症病患体内的抗氧化能力会大大地降低， 低到某个程度， 自由基就 会损害细胞、 黏膜、 五脏六腑、 脑、 中枢神经等.所以癌症患者应及时补充抗氧化剂来 维持好 体力。 [0005]超氧化物歧化酶(Super  oxide Dismutase,SOD)是一种广泛存在生物体内的抗氧 化酶， 是被称为 “万病之源 ”的超氧自由基的头号杀手， 是中 国卫生部批准的具有抗衰 老、 免 疫调节、 调节血脂、 抗辐 射、 美容功能的物质之一， 超氧化物歧化酶按其所含金属辅基不同 可分为三种， 第一种是含铜(Cu)锌(Zn)金属辅基的称(Cu.Zn—SOD)， 最为常见的一种酶， 呈 绿色， 主要存在于机体细胞浆中； 第二种是含 锰(Mn)金属辅基的称(Mn—SOD)， 呈紫色， 存在 于真核细胞的线粒体和原核细胞内； 第三种是含铁(Fe)金属辅基的称(Fe—SOD)， 呈黄褐 色， 存在于原核细胞中， 经检测刺梨鲜果、 原汁(不杀菌或非加热杀菌)均含有3种SOD， 三种说　明　书 1/24 页 3 CN 115192643 A 3