(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 20221074580 6.8 (22)申请日 2022.06.29 (71)申请人 广西民族大 学 地址 530006 广西壮 族自治区南宁市大 学 东路188号 (72)发明人 杨立芳　刘颖　刘洪存　卢月　 姜昱　龚志强　 (74)专利代理 机构 南宁市来 来专利代理事务所 (普通合伙) 45118 专利代理师 邓晓安 (51)Int.Cl. A61K 36/48(2006.01) A61P 19/06(2006.01) A61P 9/12(2006.01) A61P 3/06(2006.01)A61P 9/10(2006.01) A61P 3/04(2006.01) A61P 5/50(2006.01) A61P 13/12(2006.01) A61P 29/00(2006.01) A61P 31/00(2006.01) A61P 35/00(2006.01) A61P 15/12(2006.01) A61P 37/06(2006.01) A61P 11/00(2006.01) A61P 37/02(2006.01) A61P 19/08(2006.01) (54)发明名称 一种毛果鱼藤提取物的制备方法和用途 (57)摘要 本发明公开了一种毛果鱼藤提取物的制备 方法和用途， 毛果鱼藤( Derris eriocarpa  How) 为豆科鱼藤属灌木， 毛果鱼藤提取物 为毛果鱼藤 水提物的乙醇提取物， 提取方法为： 取毛果鱼藤 粉碎成细粉， 加入适量水加热提取若干次， 收集 提取液浓缩至1.0～1.5  g/ml， 硅胶色谱柱对以 上浓缩液进行柱层析分离， 以不同浓度乙醇为流 动相进行梯度洗脱， 收集各洗脱物浓缩至浸膏。 该毛果鱼藤提取物可以在制备治疗/预防高尿酸 血症及其相关疾病或具有调节尿酸功能药物方 面应用。 本发 明首次发现毛果鱼藤提取物具有明 显的调节尿酸活性， 具有制备预防或治疗高尿酸 血症及其相关疾病的药物制剂的成药潜力， 且药 物制剂的制备方法简单， 成本低， 成药经济效益 好。 权利要求书1页 说明书5页 CN 115025143 A 2022.09.09 CN 115025143 A 1.一种毛果鱼藤提取物的制备方法， 所述毛果鱼藤为为豆科鱼藤属灌木， 其特征在于， 所述制备 方法包括以下步骤： （1） 取毛果鱼藤粉碎成细粉， 加入3～9倍质量蒸馏水先浸泡30～90min， 然后加热至70 ～100℃提取3 0～90min， 过滤， 收集滤 液， 保留滤渣； （2） 将步骤 （1） 所得滤渣重复提取1～3次， 每次加入3～9倍质量蒸馏水加热至70～100 ℃提取30～90min， 过滤， 收集滤液， 合并多次提取得到的滤液浓缩至1.0～1.5  g/mL， 得到 毛果鱼藤的水提物； （3） 采用硅胶色谱柱对毛果鱼藤的水提物进行柱层析分离， 用乙醇为流动相进行梯度 洗脱， 收集各洗脱物浓 缩至浸膏即得毛果鱼藤提取物。 2.根据权利要求1所述毛果鱼藤提取物的制备方法， 其特征在于， 步骤 （3） 中乙醇的体 积浓度≤95%。 3.根据权利要求3所述毛果鱼藤提取物的制备方法， 其特征在于， 所述乙醇的体积浓度 为30%、 65%、 80%、 95%。 4.根据权利要求1～3任意 一项所述制备 方法获得的毛果鱼藤提取物。 5.根据权利要求4所述的毛果鱼藤提取物在制备治疗/预防高尿酸血症及其相关疾病 药物或具有调节尿酸功能药物方面的用途。 6.根据权利要求5所述的用途， 其特征在于， 毛果鱼藤提取物选取由体积浓度为35～ 80%的乙醇洗脱得到的毛果鱼藤提取物。 7.根据权利要求5所述的用途， 其特征在于， 高尿酸血症及其相关疾病为由尿酸代谢失 调引起的高血压、 高脂血症、 动脉粥样硬化、 肥胖、 胰岛素抵抗、 肾病、 炎症、 感染性疾病、 肿 瘤溶解综合征、 更年期综合征、 器官移 植并发症、 阻塞性睡眠呼吸暂停和原发性干燥综合征 中的一种或多种。 8.根据权利要求6或7所述的用途， 其特征在于， 所述的毛果鱼藤提取物选择性添加常 规辅料， 按照常规工艺制成临床可接受的用于治疗/预防高尿酸血症及其相关疾病或具有 调节尿酸功能的药物制剂。 9.根据权利要求8所述的用途， 其特征在于， 所述制剂包括片剂、 胶囊剂、 颗粒剂、 酊剂 或酒剂。权　利　要　求　书 1/1 页 2 CN 115025143 A 2一种毛果鱼藤提取物的制备方 法和用途 技术领域 [0001]本发明属于中 医药技术领域， 具体涉及一种毛果鱼藤提取物的制备 方法和用途。 背景技术 [0002]高尿酸血症(HUA)为嘌呤代谢紊乱 所致， 是痛凤的生化基础， 并与高血压、 抑郁症、 高脂血症、 动脉粥样硬化、 阿尔茨海默病、 肥胖、 胰岛素抵抗、 肾病、 炎症、 感染性疾病的严重 程度、 肿瘤溶解综合征、 更年期综合征、 器官移植并发症和某些疑难病症 （阻塞性睡眠呼吸 暂停、 原发性干燥综合征等） 的发生密切相关。 控制高尿酸血症对治疗痛风等严重代谢性疾 病及与之相关的疾病具有重要意 义。 [0003]目前， 临床上用于抗高尿酸血症的药物主要为减少尿酸生成和增加尿酸排泄两方 面。 减少尿酸生成的药物有黄嘌呤氧化酶 （Xanthine  oxidase， XOD） 抑制剂， 主要有别嘌呤 醇； fexbuxostat为黄嘌呤氧化酶/脱氢酶选择性抑制剂药， 该药对适度肾损伤患者比别嘌 呤醇有更好的安全性。 别嘌呤醇会引起过敏、 肝肾损伤及骨髓抑制等不良反应， fexbuxostat也有肝功能异常、 胃肠道反应、 关节痛和出疹等不良反应报道。 促尿酸排泄药 有丙磺舒、 苯溴马隆、 苯磺唑酮等， 作用于肾近曲小 管的尿酸盐转运体， 抑制尿酸的重吸收； 近来也发现苯溴马隆有引起暴发性肝炎的危险。 因此， 研究高效低毒的抗高尿酸血症药物 已经迫在眉睫。 近年研究发现中药对高尿酸血症具有一定的治疗作用， 且毒副作用小。 如： 专利申请CN109700837A公开了高原荨麻的正丁醇提取物或醇溶部位提取物 中的一种或两 种的混合物具有抗高尿酸血症作用， 抑制肝脏XOD活力及调控肾脏尿酸转运体基因表达的 作用， 可用来制备抗高尿酸血症的药物。 专利CN104383292B公开了铁皮石斛总多酚富集的 提取物作为制备治疗高尿酸血症药物的活性成分， 可降低血液中尿酸的浓度， 在治疗高尿 酸血症上具有显著的效果， 且不具毒副作用。 专利CN103191235B公开了葛根、 陈皮和松叶三 种药材的混合醇提物能降低高尿酸血症的大鼠血清的UA水平， 降低血清和肝的XOD活性， 降 低血清和肝的ADA活性。 等等。 可见， 蛮多中药材的提取物或中药复方制剂都具有制备治疗 高尿酸血症药物的成药潜力， 而且， 中药具有副作用小、 综合治疗能力强等优点， 因此， 开 发 中药材提取物的新用途， 积极探索新的治疗高尿酸血症药物的潜在药物靶标， 寻找新型 的 治疗高尿酸血症药物是当今临床亟需解决的重要问题。 [0004]毛果鱼藤(Derris  eriocarpa  How)为豆科鱼藤属灌木。 毛果鱼藤具有具有抗炎、   利尿的 作 用。 毛果鱼藤中含3 ,5 ‑二甲氧基 ‑4’‑异丙基反式二苯乙 烯、 2 ’‑ deoxyisoauriculatin、 flemichapparin  B、 1‑[6‑羟基‑2‑甲氧基‑2",2"‑二甲基吡喃 ‑（5", 6":3,4） ] ‑2‑（4’ ‑甲氧基苯基） ‑1,2‑乙二酮、 1 ‑[6‑羟基‑2‑甲氧基‑2",2"‑二甲基吡喃 ‑ （5",6":3,4） ] ‑2‑（3’,4’ ‑亚甲二氧基苯基） ‑1,2‑乙二酮、 dimethyl alpinum isoflavone、 4‑羟基‑3‑[4’ ‑0‑（3,3‑二甲基烯丙基） （苯基] ‑5‑甲氧基‑2",2"‑二甲基吡喃 ‑5",6":6,7） ‑ 香豆素、 derrubone、 甘草宁G、 derrusnin、 木豆素、 6a ‑dihydroxy ‑9‑methoxyp terocarpan等 成分。 目前针对毛果鱼藤研究较少， 主要集中在毛果鱼藤的化学成分分析方面， 另外， 还有 一些是从毛果鱼藤中提取具有抗氧化和抗炎作用物质； 如， 专利CN201710529968.7公开了说　明　书 1/5 页 3 CN 115025143 A 3