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(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202210752421.4 (22)申请日 2022.06.29 (71)申请人 云南中医药大学 地址 650000 云南省昆明市呈贡区雨 花路 1076号 (72)发明人 范源 毛泽伟 林艾和 李蓉 (74)专利代理 机构 成都高远知识产权代理事务 所(普通合伙) 51222 专利代理师 魏静 全学荣 (51)Int.Cl. C07J 63/00(2006.01) C07J 71/00(2006.01) A61K 31/56(2006.01) A61K 31/58(2006.01) A61K 31/585(2006.01)A61P 35/00(2006.01) (54)发明名称 一种抗癌化 合物及其制药用途 (57)摘要 本发明提供了一种抗癌化合物及其制药用 途, 属于制药领域。 实验 结果表明, 本发明化合物 可以通过Wnt/β ‑catenin、 MAPK、 PI3K、 TSHR信号 通路抑制甲状 腺乳头状癌细胞增殖, 诱导细胞凋 亡。 并且, 与熊果酸UA相比, 本发明化合物UA ‑3、 UA‑9、 UA‑10、 UA‑19对甲状腺乳头状癌细胞的抑 制效果更明显, 诱导细胞凋亡的作用更强, 对 Wnt/β‑catenin、 MAPK、 PI3K、 TSHR信号通路的调 控作用更优异。 本发明提供的化合物在制备预防 和/或治疗甲状 腺乳头状癌的药物中具有广阔的 应用前景。 权利要求书5页 说明书38页 序列表8页 附图17页 CN 114907439 A 2022.08.16 CN 114907439 A 1.一种化合物、 其药学上可接受的盐、 其立体异构体, 其特征在于: 所述化合物的结构 如式I所示: 其中, m选自1、 2、 3、 4; R1各自独立 地选自氢、 C1~5烷基; R5、 R6各自独立地选自氢、 C1~5烷基, R7选自=O、 羟基、 OAC、 NR11R12, R11、 R12各自独立地选 自氢、 C1~5烷基; 或者R5、 R6连接形成共价键; 或者R6、 R7连接形成稠环烷基或杂 稠环基; R8、 R9连接形成共价键, R10选自羧基、 Y选自O、 NH、 5~6元饱和 杂环基, p选自0、 1、 2、 3、 4、 5, A环选自取代或未取代的5~6元杂 芳基、 取代或未取代的5~6 元饱和杂环基; 或者R8选自卤素, R9、 R10连接形成 且当R7为羟基时, R10不为羧基。 2.根据权利要求1所述的化合物、 其药学上可接受的盐、 其立体异构体, 其特征在于: 所 述化合物的结构如式I I所示: 其中, m选自1、 2、 3、 4; R1各自独立 地选自氢、 C1~3烷基; n选自0、 1、 2、 3、 4; R2选自5~6元饱和环烷基、 5~6元饱和杂环基、 5~6元芳基、 5~6元杂芳基。 3.根据权利要求1所述的化合物、 其药学上可接受的盐、 其立体异构体, 其特征在于: 所 述化合物的结构如式I II所示:权 利 要 求 书 1/5 页 2 CN 114907439 A 2其中, m选自1、 2、 3、 4; R1各自独立 地选自氢、 C1~3烷基; R3选自氢、 C1~3烷基; R4选自氢、 C1~3烷基。 4.根据权利要求1所述的化合物、 其药学上可接受的盐、 其立体异构体, 其特征在于: 所 述化合物的结构如式IV所示: 其中, m选自1、 2、 3、 4; R1各自独立 地选自氢、 C1~3烷基; X为卤素; R3选自氢、 C1~3烷基。 5.根据权利要求1所述的化合物、 其药学上可接受的盐、 其立体异构体, 其特征在于: 所 述化合物选自: 权 利 要 求 书 2/5 页 3 CN 114907439 A 3
专利 一种抗癌化合物及其制药用途
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