(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202210756246.6 (22)申请日 2022.06.29 (71)申请人 山东大学 地址 250199 山东省济南市历城区山大南 路27号 (72)发明人 展鹏　陶昱岑　刘新泳　宋宇宁　 刘传峰　 (74)专利代理 机构 济南金迪知识产权代理有限 公司 37219 专利代理师 陈桂玲 (51)Int.Cl. C07D 401/14(2006.01) A61P 35/00(2006.01) A61K 31/4709(2006.01) (54)发明名称 一种含三氮唑环的稠环对苯醌类二聚体衍 生物及其制备方法与应用 (57)摘要 本发明提供了一种含三氮唑环的稠环对苯 醌类二聚体衍生物及其制备方法和应用。 所述化 合物具有式I所示的结构。 本发明还涉及含有式I 结构化合物的制备方法， 药物组合物以及提供上 述化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。 权利要求书3页 说明书9页 附图1页 CN 115215837 A 2022.10.21 CN 115215837 A 1.一种含三氮唑的稠环对苯醌类二聚体衍生物， 或其药学上可接受 的盐， 其特征在于， 具有通式I所示的结构： 其中， X为： N或者C H； Y为： CH3、 CH2OH或者卤素； Z为： H或者C H3； W为： 脂肪烃链、 聚乙二醇链、 环己烷 衍生物、 哌嗪衍 生物、 苯衍 生物。 2.如权利要求1所述的含三氮唑的稠环对苯醌类二聚体衍生物， 其特征在于， W为： C1～ C6脂肪烃链、 PEG2～PEG4、 哌嗪、 1， 4 ‑二取代苯衍生物、 1， 3 ‑二取代苯衍生物、 1， 4 ‑二取代环 己烷衍生物、 N， N' ‑戊烷‑1， 5‑二丙酰胺衍 生物。 3.如权利要求1或2所述的含三氮唑的稠环对苯醌类二聚体衍生物， 其特征在于， 是下 列结构的化 合物之一： 权　利　要　求　书 1/3 页 2 CN 115215837 A 2 4.如权利要求3所述的含三氮唑的稠环对苯醌类二聚体衍 生物的制备 方法， 步骤如下： 在碳酸钾的存在下， 将1a用3 ‑氨基丁炔或3 ‑氨基丙炔在四氢呋喃溶液中处理得到中间 体1b； 接着按照1b、 叠氮linker、 抗坏血酸钠、 五水硫酸铜、 三[(1 ‑苄基‑1H‑1,2,3‑三唑‑4‑ 基)甲基]胺(TBTA)的摩尔比为2.4： 1.0： 0.4： 10.0： 0.4的比例进行微孔板中的微量反应生 成1‑18；权　利　要　求　书 2/3 页 3 CN 115215837 A 3