(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202210752574.9 (22)申请日 2022.06.29 (71)申请人 深圳大学 地址 518061 广东省深圳市南 山区粤海街 道南海大道3 688号 申请人 深圳市坤健创新药物研究院 　 深圳贝瑞生物医药 科技有限公司 (72)发明人 蒋宇扬　张迅　刘子建　初碧珠　 张存龙　吴伟彬　李露露　 (74)专利代理 机构 北京思创大成知识产权代理 有限公司 1 1614 专利代理师 高爽 (51)Int.Cl. C07D 249/12(2006.01) C07D 237/14(2006.01)A61K 31/4196(2006.01) A61K 31/50(2006.01) A61P 35/00(2006.01) A61P 35/02(2006.01) (54)发明名称 一种具有CXCR2抑制活性的小分子抑制剂及 其制备方法与应用 (57)摘要 本发明属于医药领域， 涉及一种具有CXCR2 抑制活性的小分子抑制剂及其制备方法与应用。 所述小分子抑制剂为式I所示化合物， 或其药学 上可接受的盐或互变异构体； 其中， A为式II所示 基团或式III所示基团， R为一个或多个苯环上的 取代基， 选自H、 卤素、 未取代或卤素取代的C1‑C4 烷基、 C1‑C4烷氧基或C1‑C4炔基。 实验表明本发明 提供的化合物对CXCR2具有一定的抑制活性， 在 高转移性的三阴性乳腺癌细胞中具有显著的抗 肿瘤转移活性。 权利要求书5页 说明书25页 附图2页 CN 115385865 A 2022.11.25 CN 115385865 A 1.一种具有CXCR2抑制活性的小分子抑制剂， 其特征在于， 其为式I所示化合物， 或其药 学上可接受的盐或互变异构体； 其中， A为式II所示基团或式III所示基团， R为一个或多个苯环上的取代基， 选自H、 卤 素、 未取代或卤素 取代的C1‑C4烷基、 C1‑C4烷氧基或C1‑C4炔基； 2.根据权利要求1所述的小分子抑制剂， 其特征在于， R选自H、 2 ‑CH3、 3‑CH3、 4‑CH3、 4‑t‑ Bu、 4‑F、 4‑Cl、 4‑CF3、 4‑OCH3、 2,4‑Cl、 3,4‑Cl或4‑乙炔基。 3.根据权利要求1所述的小分子抑制剂， 其特征在于， 所述式I所示化合物选自下述任 意一种： 权　利　要　求　书 1/5 页 2 CN 115385865 A 2权　利　要　求　书 2/5 页 3 CN 115385865 A 3