(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202210754842.0 (22)申请日 2022.06.30 (71)申请人 广州源康生物医药 科技有限公司 地址 510000 广东省广州市天河区岑村红 花岗西街6 6号C421室 (72)发明人 郭雪花　黄菊芳　 (51)Int.Cl. A61K 31/205(2006.01) A61K 45/06(2006.01) A61K 39/395(2006.01) A61P 35/00(2006.01) A61P 35/02(2006.01) (54)发明名称 一种治疗肿瘤的药物组合物及其制剂和应 用 (57)摘要 本发明公开了一种治疗肿瘤的药物组合物 及其制剂和应用。 所述的药物组合物包括HER ‑2 抑制剂和左旋卡尼汀， 所述的HER ‑2抑制剂和左 旋卡尼汀的质量比为1:(0.4～ 0.8)。 所述的HER ‑ 2抑制剂为曲妥珠单抗。 所述的药物组合物以 HER‑2抑制剂和左旋卡尼汀联合用药， 为肿瘤患 者提供一种新的治疗方案， 可有效杀伤肿瘤细 胞， 效果显著优于单独用药， 具有协同效应， 同时 对正常细胞的毒副作用低， 安全性高， 可应用于 制备抗肿瘤的药物领域。 权利要求书1页 说明书5页 CN 115089570 A 2022.09.23 CN 115089570 A 1.一种治疗肿瘤的药物组合物， 其特征在于， 包括HER ‑2抑制剂和左旋卡尼汀， 所述的 HER‑2抑制剂和左旋卡尼汀的质量比为1:(0.4～0.8)。 2.根据权利要求1所述的药物组合物， 其特征在于， 所述的HER ‑2抑制剂和左旋卡尼汀 的质量比为1:0.6 。 3.根据权利 要求1或2所述的药物组合物， 其特征在于， 所述的HER ‑2抑制剂为曲妥珠单 抗。 4.根据权利要求1所述的药物组合物， 其特征在于， 所述的肿瘤为乳腺癌、 胃癌、 肾癌、 非小细胞肺癌、 肠癌、 食管癌、 肝癌、 宫颈癌、 乳腺癌、 白血病、 恶性淋巴瘤、 鼻咽癌或胰腺癌 中的一种或多种。 5.根据权利要求 4所述的药物组合物， 其特 征在于， 所述的肿瘤为乳腺癌。 6.一种治疗肿瘤的药物制 剂， 其特征在于， 包含权利要求1所述的药物 组合物作为活性 成分， 以及药 学上可接受的药用辅料。 7.根据权利要求6所述的药物制剂， 其特 征在于， 所述的制剂的剂型为注射剂。 8.根据权利要求7所述的药物制 剂， 其特征在于， 所述的注射剂为注射液或注射冻干粉 针剂。 9.权利要求1所述的药物组合物在制备抗肿瘤药物中的应用。 10.根据权利要求9所述的应用， 其特征在于， 所述的抗肿瘤药物为抗乳腺癌、 胃癌、 肾 癌、 非小细胞肺癌、 肠癌、 食 管癌、 肝癌、 宫颈癌、 乳腺癌、 白血病、 恶性淋巴瘤、 鼻咽癌或胰腺 癌药物。权　利　要　求　书 1/1 页 2 CN 115089570 A 2一种治疗肿瘤的药物组合物及其制剂 和应用 技术领域 [0001]本发明属于肿瘤治疗技术领域， 具体涉及 一种治疗肿瘤的药物组合物及其制剂和 应用。 背景技术 [0002]癌症正严重威胁着人类的健康。 预计到2030年， 全球每年新增的癌症病例将达到 2140万， 死亡人数将超过1100万。 当前， 抗肿瘤药物的市场份额也在不 断扩大， 抗癌药物占 医药市场份额高达30％。 然而， 目前抗癌药物大多存在特异 性差、 毒副作用强和价格昂贵等 缺陷， 使得癌症患者常因药物昂贵而放弃治疗或副作用大而意外致死。 因此， 提高抗癌药物 特异性从而降低毒副作用将造福癌症患者， 对人类健康和社会发展有着十 分重要的现实意 义 [0003]人类表皮生长因子受体2(Human  Epidermal  Growth Factor Receptor ‑2,HER2) 在多种肿瘤组织中均有不同程度表达， 是癌细胞重要的癌基因， 在癌细胞的增殖、 侵袭、 转 移和演化等过程中发挥着 重要作用。 HER2阳性肿瘤恶性程度较高， 早期易复发和转移， 总体 预后较差 。 [0004]曲妥珠单抗是HER2阳性乳腺癌的治疗靶向的一线药物， 可显著延长早期或转移性   HER2阳性乳腺癌患者的生存期。 尽管曲妥珠单抗疗效显著， 但其耐药性的产生耐药性已成 为HER2阳性乳腺癌患者治疗失败的主要原因。 曲妥珠单抗耐药在接受辅助治疗的HER2  阳 性乳腺癌患者中很常见， HERA试验中曲妥 珠单抗治疗后1年复发率接近15％， 10年复发率超 过31％。 因此， 寻找针对HER2阳性乳 腺癌新的治疗模式， 来克服 耐药性并增加曲妥 珠单抗的 疗效， 具有重要的临床意 义。 [0005]左旋卡尼汀(L ‑camitine， 国药准字h2005107)是哺乳动物能量代谢中需要的体内 天然物质， 其主要功能是促进脂类代谢； 缺氧、 缺血时， 脂酰 ‑CoA堆积， 线粒体内的长链脂酰 卡尼汀也堆积， 游离卡尼汀因大量消耗而降低； 缺氧、 缺血导致ATP水平下降， 细胞膜和亚细 胞膜通透性升高， 堆积的脂酰 ‑CoA可导致膜结构改变， 膜相崩解而导致细胞死亡； 另外， 缺 氧时以糖无氧酵解为主， 脂肪酸等堆积导致酸中毒， 离子紊乱， 细胞自溶死亡； 足够量的游 离卡尼汀可使堆积的脂酰 ‑CoA进入线粒体内， 减少其对腺嘌呤核苷酸转位酶的抑制， 使氧 化磷酸化得以顺利进 行。 目前， 没有关于HER ‑2抑制剂和左旋卡尼汀联合用药用于抗肿瘤的 相关研究报道。 发明内容 [0006]为解决现有技术存在的问题， 本发明提供了一种治疗肿瘤的药物组合物及其制剂 和应用， 具体涉及含有HER ‑2抑制剂和左旋卡尼汀的药物组合物及其在制备治疗乳腺癌药 物中的应用。 [0007]本发明的第一个目的是提供一种治疗肿瘤的药物组合物， 其包括HER ‑2抑制剂和 左旋卡尼汀， 所述的H ER‑2抑制剂和左旋卡尼汀的质量比为1:(0.4～0.8)。说　明　书 1/5 页 3 CN 115089570 A 3