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(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202210778496.X (22)申请日 2022.06.30 (71)申请人 东北农业大 学 地址 150030 黑龙江省哈尔滨市香坊区长 江路600号 (72)发明人 姜瞻梅 禹瑞 侯俊财 李宏玉 刘宪岐 (74)专利代理 机构 北京盛询知识产权代理有限 公司 11901 专利代理师 刘静 (51)Int.Cl. A61K 9/50(2006.01) A61K 31/05(2006.01) A61K 47/42(2017.01) A61P 29/00(2006.01)A61P 35/00(2006.01) A61P 39/06(2006.01) (54)发明名称 一种水溶性大麻二 酚微胶囊及其制备方法 (57)摘要 本发明公开了一种水溶性大麻二酚微胶囊 及其制备方法, 涉及生物技术领域。 方法包括以 下步骤: 向乳清分离蛋白的水溶液中加入半乳 糖, 调节pH值后进行反应, 之后冷却, 得到乳清分 离蛋白‑半乳糖的糖基化产物(MRPs)溶液; 向 MRPs溶液中加入乳化剂, 调节pH值后, 与大麻二 酚(CBD)的油 溶液中高速剪切搅拌得到粗乳液, 对粗乳液进行均质, 得到糖基化产物 ‑大麻二酚 (MRPs‑CBD)乳液; 将MRPs ‑CBD乳液依次进行预 冻, 真空冻干, 得到水溶性大麻二酚微胶囊。 本发 明增加了 大麻二酚在水中的溶解度和分散性, 提 高了大麻二酚在不良环境中的稳定性 以延长货 架期, 改善了大麻二酚的缓释能力以增强靶向给 药功效, 提高了其 生物利用度。 权利要求书1页 说明书9页 附图11页 CN 115068441 A 2022.09.20 CN 115068441 A 1.一种水 溶性大麻二酚微胶囊的制备 方法, 其特 征在于, 包括以下步骤: 步骤1, 向乳清分离蛋白的水溶液中加入半乳糖, 调节pH值为碱性后进行反应, 之后冷 却, 得到乳清分离蛋白 ‑半乳糖的糖 基化产物溶 液; 步骤2, 向所述乳清分离蛋白 ‑半乳糖的糖基化产物溶液中加入乳化剂, 调节pH值为酸 性或中性后, 与大麻二酚的油溶液中混合搅拌得到粗乳液, 对所述粗乳液进行均质, 得到 MRPs‑CBD乳液; 步骤3, 将所述MRPs ‑CBD乳液依次进行预冻, 真空冻干, 得到所述基于糖基化产物的水 溶性大麻二酚微胶囊。 2.根据权利要求1所述的制备方法, 其特征在于, 步骤1中, 所述乳清分离 蛋白的水溶液 的浓度为1~6wt%; 所述调节pH值具体为: 调节pH=8~10; 所述反应具体为: 70~90℃反应 1~5h。 3.根据权利要求1所述的制备方法, 其特征在于, 步骤2中, 所述乳清蛋白 ‑半乳糖的糖 基化产物溶液中的乳清蛋白与所述半乳糖的质量比为1:1; 所述乳化剂为茶皂素、 甜菊糖 苷、 绞股蓝或蒺藜皂苷中的一种; 所述乳化剂占所述乳清蛋白 ‑半乳糖的糖基化产 物溶液质 量的0.05~5%。 4.根据权利要求1所述的制备方法, 其特征在于, 步骤2中, 所述大麻二酚的油溶液的浓 度为2~12wt%; 所述大麻二酚的油溶液中的油为植物油; 所述植物油为葵花籽油、 大豆油、 橄榄油、 花 生油或玉米油中的一种。 5.根据权利要求1所述的制备方法, 其特征在于, 步骤2中, 所述乳清蛋白 ‑半乳糖的糖 基化产物溶 液与所述大 麻二酚的油溶 液的体积比为6:4~ 9:1。 6.根据权利要求1所述的制备方法, 其特征在于, 步骤2中, 所述调节pH值具体为: 调节 pH=6~7; 所述搅拌具体为: 6000~10000r/min乳化2~5min; 所述均质具体为: 50~80MPa 循环4~6次。 7.根据权利要求1所述的制备方法, 其特征在于, 步骤3 中, 所述预冻具体为采用液氮预 冻1min。 8.根据权利 要求1所述的制备方法, 其特征在于, 步骤3中, 所述真空冻干具体为 ‑50~‑ 70℃, 2~10MPa条件下冻干18~3 0h。 9.根据权利要求1 ‑8任一项所述的制备 方法制备 得到水溶性大麻二酚微胶囊。 10.如权利要求9所述的水溶性大麻二酚微胶囊在制备抗氧化、 抗癌、 抗炎药物中的应 用。权 利 要 求 书 1/1 页 2 CN 115068441 A 2一种水溶性大麻二酚微胶囊及其制备方 法 技术领域 [0001]本发明涉及生物技术领域, 特别是涉及一种水溶性大麻二酚微胶囊及其制备方 法。 背景技术 [0002]大麻二酚(CBD)是大麻提取物中的一种非成瘾性成分, 具有抗氧化、 抗癌、 抗炎等 诸多生理活性。 由于CBD 水溶性低, 稳定性差, 易受外界环境(温度、 光照、 氧气)、 加工贮存 条件和消化道环境(pH值、 酶、 其他物质)的影响, 导致CBD在应用时存在很多限制。 因此, 提 供一种水溶性大麻二酚微胶 囊的制备方法, 增加CBD的水溶性, 提高 CBD在不良环 境中的稳 定性, 改善 CBD的缓释能力, 对于 CBD的应用具有重要意 义。 发明内容 [0003]基于上述内容, 本发明提供一种水溶性大麻二酚微胶囊及其制 备方法, 利用糖基 化产物良好的乳化性与抗氧化性, 有效提高大麻二酚微胶囊的水溶性及储藏稳定性, 增强 大麻二酚的实用性。 [0004]为实现上述目的, 本发明提供了如下 方案: [0005]本发明技 术方案之一, 一种水 溶性大麻二酚微胶囊的制备 方法, 包括以下步骤: [0006]步骤1, 向乳清分离蛋白的水溶液中加入半乳糖, 调节pH值为碱性后进行反应, 之 后冷却, 得到 乳清蛋白 ‑半乳糖的糖 基化产物溶 液; [0007]步骤2, 向所述乳清蛋白 ‑半乳糖的糖基化产物溶液中加入乳化剂, 调节pH值为酸 性或中性后, 与大麻二酚的油溶液中混合搅拌得到粗乳液, 对所述粗乳液进行均质, 得到 MRPs‑CBD乳液; [0008]步骤3, 将所述MRPs ‑CBD乳液依次进行预冻, 真空冻干, 得到所述基于糖基化产物 的水溶性大麻二酚微胶囊。 [0009]进一步地, 步骤1中, 所述乳清分离蛋白的水溶液的浓度为1~6wt%; 所述调节pH 值具体为: 调节pH=8~10; 所述反应具体为: 70~ 90℃反应1~5 h。 [0010]进一步地, 步骤2中, 所述乳清蛋白 ‑半乳糖的糖基化产物溶液中的乳清蛋白与所 述半乳糖的质量比为 1:1; 所述乳化剂为茶皂素、 甜菊糖苷、 绞股蓝或蒺藜皂苷中的一种; 所 述乳化剂占所述乳清蛋白 ‑半乳糖的糖基化产物溶液质量的0.05 ‑5%, 优选的为 0.2‑ 0.4%, 更优选的为0.3 5%。 [0011]进一步地, 步骤2中, 所述大麻二酚的油溶液的浓度为2~12wt%, 优选的为8~ 12wt%, 更有选的为11.43%; 所述大麻二酚的油溶液中的油为植物油; 所述植物油为葵花 籽油、 大豆油、 橄榄油、 花 生油或玉米油中的一种。 [0012]进一步地, 步骤2中, 所述乳清蛋白 ‑半乳糖的糖基化产物溶液与所述大麻二酚的 油溶液的体积比为6:4~ 9:1, 优选的为6:4~8 :2, 更优选的为6:4。 [0013]进一步地, 步骤2中, 所述调节pH值具体为: 调节pH=6~7, 优选的为pH=6.7~说 明 书 1/9 页 3 CN 115068441 A 3
专利 一种水溶性大麻二酚微胶囊及其制备方法
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